國內靶向藥批准上市來，己在癌症患者中廣泛應用，使得晚期癌患者受益匪淺。靶向藥不同於細胞毒性的化療藥，對所有細胞都有殺傷作用，只是針對腫瘤細胞，而對人體正常細胞無任何損害。臨床上主要用於晚期癌症不能做根治性手術的病人，或對晚期癌症病人化療效果不佳的協同治療。
目前結直腸癌的靶向藥分三類:
一，抗腫瘤血管的靶向藥:1，貝伐珠單抗，靶點為VEGF(血管內皮生長因子)。2，瑞格非尼，靶點為ⅤEGFR2(血管內皮生長因子受體)。3，阿柏西普，靶點為ⅤEGF一A，ⅤEGF一B，PGF(胎盤生長因子)，4，雷莫蘆單抗，靶點ⅤEGFR2。
腫瘤的分裂增殖需要新生的血管內皮生長因子等來運送氧氣和營養，而抗血管生成靶向藥，抑制血管內皮的活性來達到抑制腫瘤增生。貝伐珠單抗比較經濟可用於1~2線治療範圍。阿柏西普、雷莫盧單抗用於二線治療。瑞格非尼用於三線治療。
二，抑制表皮生長因子受體:西妥西單抗、柏尼單抗、靶點為EGFR(表皮生長因子受體)。
表皮生長因子(EGFR)正常情況下調解人體內細胞的生長，當蛋白質與EGFR結合時便改變了形態，刺激腫瘤細胞生長。西妥西單抗和柏尼單抗作用於腫瘤表皮因子受體，抑制了癌細胞的增殖，誘導癌細胞凋亡。
三，PD一1/PD一L1，為免疫檢查點抑制劑。透過阻斷PD一1與PD一L1的結合增強T細胞對腫瘤細胞的識別與殺傷來實現抗腫瘤的作用。目前對結直腸癌的治療，仍處於臨床驗證階段。
結直腸癌靶向治療時，如基因檢測KRAS基因、NRAS、BRAF均為野生型可選用西妥西單抗。而抗血管的靶點藥貝伐珠單抗可不用作基因檢測，適用於各種基因型別。有人主張左半結腸(直腸、乙狀結腸、降結腸、)適用西妥西單抗。而右半結腸(盲腸、升結腸、橫結腸、)適用於貝伐珠單抗。
