二甲雙胍是目前臨床上治療2型糖尿病的首選口服降糖藥，對於體重正常或超重/肥胖的2型糖尿病患者都適用，主要透過減少肝糖輸出，抑制肝糖原異生，增加外周組織對葡萄糖的攝取和利用，抑制葡萄糖在腸道吸收，拮抗胰高血糖素而降低血糖，可降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，降糖療效可靠，還可作為基礎藥物與其他口服降糖藥或胰島素合用，進一步改善血糖控制，減少不良反應。此外，二甲雙胍還可減輕體重，改善血脂，抑制血小板聚集和成纖維細胞增殖，具有明確的心血管保護作用，可延緩糖尿病心血管併發症的發生和發展，降低心血管事件的發生率和死亡率。
二甲雙胍偶見噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、消化不良、乏力等。偶有疲倦、體重減輕、頭暈、頭痛、味覺異常、皮疹、寒戰、流感樣症狀、心悸、潮紅等現象。罕見乳酸性酸中毒，表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、意識障礙。
格列美脲是臨床上常用的口服降糖藥，屬於磺脲類胰島素促泌劑，主要透過刺激胰島β細胞，促進胰島素釋放，達到降低血糖的目的，可有效降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白。此外，格列美脲還可增加脂肪和肌肉等外周組織對葡萄糖的攝取，抑制肝臟葡萄糖的輸出，促進葡萄糖的代謝，從而增強降糖作用，長期服用可顯著降低糖尿病微血管病變和大血管病變的風險。格列美脲還有葡萄糖依賴性特點，當血液中葡萄糖升高時，才促進胰島素分泌，因此較少引起較重的低血糖，適用於成人2型糖尿病。
格列美脲可見肝酶升高，極個別肝功能進展損害，如肝炎可能發展成肝功能衰竭；面板過敏如瘙癢、皮疹和蕁麻疹；個別病例可出現對光過敏及血鈉降低。少見噁心、嘔吐、腹瀉、胃內壓迫或飽脹感和腹痛。罕見中度血小板、白細胞、紅細胞和粒細胞減少、溶血性貧血和全血細胞減少。
西格列汀為高選擇性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制劑，透過選擇性抑制DPP-4活性，升高內源性活性升糖素樣肽-1(GLP-1)濃度和活性，從而調節血糖。此外，西格列汀還可增加胰島β細胞的數量，改善其功能，延長其壽命，提高其作用效率，穩定血糖，並可抑制胰高血糖素等升血糖激素的分泌，減慢胃排空速度，抑制食慾，有助於減輕體重，還可保護心血管和腎臟。適用於2型糖尿病。
西格列汀可見肝酶升高、上呼吸道感染、鼻咽炎、噁心、腹瀉、腹痛、急性胰腺炎、頭痛、急性腎衰竭。有報道可發生嚴重過敏反應，包括剝脫性面板損害、史-約綜合徵和血管性水腫等，如有可疑反應，應停藥。
吡格列酮屬於胰島素增敏劑，透過增加靶細胞對胰島素的敏感性，抑制胰島素抵抗，減少葡萄糖在肝臟生成，增加肌肉、脂肪等外周組織對葡萄糖的攝取和利用而達到降低血糖的目的，可降低空腹血糖、餐後血糖和糖化血紅蛋白，適用於2型糖尿病。除降糖作用外，吡格列酮還可保護胰島β細胞，延緩其衰竭，並可擴張血管，增加心臟血流供應，預防動脈粥樣硬化，具有明確心腦血管保護作用，長期服用可降低糖尿病大血管病變風險。
吡格列酮可見輕中度水腫、貧血，可造成血漿容積增加和由前負荷增加引起的心臟肥大，誘發心力衰竭，但僅見於NYHA標準心功能III和IV級的病人。合併使用其他降糖藥時，有發生低血糖的風險。肝功能異常，均為輕中度轉氨酶升高，可逆。血脂增高。可能增加膀胱癌風險。
阿卡波糖是臨床上常用的口服降糖藥，屬於α-葡萄糖苷酶抑制劑，其對小腸壁細胞刷狀緣的α-葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而延緩該酶對碳水化合物的消化吸收，使葡萄糖緩慢進入血液，降低了餐後血糖的升高，使平均血糖值下降，主要適用於以碳水化合物為主要食物成分和餐後血糖升高的2型糖尿病患者，也適用於1型糖尿病患者和糖尿病前期人群。此外，阿卡波糖還能降低血壓和調節血脂，長期規律服用有助於降低心肌梗死等心血管事件的發生率和死亡率。
阿卡波糖常見胃腸道功能紊亂，因糖類在小腸內分解及吸收障礙，而在結腸內由細菌作用於未吸收的糖類而導致胃腸脹氣，如腹脹、腹瀉和腹痛。有報道阿卡波糖可引起肝細胞性肝損傷。伴有黃疸和轉氨酶升高，停藥可緩解。過敏反應、面板反應少見。
達格列淨屬於SGLT2抑制劑，透過抑制SGLT2的作用，抑制葡萄糖重吸收，降低腎糖閾而促進尿葡萄糖排洩，從而達到降低血液迴圈中葡萄糖水平的作用。適用於改善2型糖尿病患者的血糖控制。
達格列淨可見低血壓、急性腎損害、腎功能不全、酮症酸中毒、尿路感染、腎盂腎炎、生殖器真菌感染、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）增高。
