RBD1016（SR016），是由我國蘇州瑞博生物技術有限公司自主研發的一款在研乙肝新藥，正在健康志願者中評價安全性和藥代動力學特徵（ Ia期臨床研究），I期在慢性乙肝感染受試者中的 I期研究正在篩選患者階段。
在研乙肝新藥RBD1016，I期臨床研究，正進行單劑量爬坡中
該候選藥物是瑞博生物自主研發的小干擾RNA（siRNA），和以往核苷（酸）類似物（NAs）或干擾素（IFN）對比，具有全新的作用機理。在其以往前期研究中，被證明不僅能夠抑制HBVDNA複製，並且能夠更高效地調降乙肝表面抗原（HBsAg）、乙肝e抗原（HBeAg）併產生表面抗原抗體，有望實現功能性治癒HBV。
一、Ia期健康志願者部分（正進行）
RBD1016在健康志願者部分正在進行中，這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、單劑量爬坡（遞增）的 Ia期臨床試驗，研究人員將觀察RBD1016在健康志願者中的安全性和藥代動力學特徵。研究分篩查期（第28天至第1天）、治療期（第1天至第2天）、安全性評估期（第29天）和安全性隨訪期（至第85天）。
Ia期研究納入40名健康志願者，包括5個劑量爬坡佇列，起始劑量為0.3 mg/kg。所有健康受試者將在第29天至第85天進行安全隨訪。Ia期研究已於2021年初開始，預計2021年底完成。該研究已於2021年1月獲得澳洲醫院的 EC 和 TGA批准，正進行單劑量爬坡階段。
來自：瑞博生物藥物開發管線，可見HBV-X SR016專案正在臨床I期
二、I期慢HBV患者部分（篩選中）
RBD1016在慢性乙肝病毒（HBV）感染患者中的單次和重複劑量遞增 I期研究，正在篩選患者階段。這是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、單（A部分）和重複劑量（B部分）遞增的 I期臨床試驗，旨在評估RBD1016在慢性HBV感染患者中的安全性、藥代動力學（PK）和初步藥效學（PD）（臨床試驗編號：NCT05017116）。
安慰劑對照品是恩替卡韋（ETV），I期研究共有兩個部分組成，A部分是單劑量遞增研究，慢性HBV感染受試者將被分配，接受單劑量的RBD1016或安慰劑；B部分是多劑量遞增研究，慢性HBV感染受試者將被分配，接受兩劑的RBD1016或安慰劑。計劃納入54名慢性HBV感染受試者，2021年8月開始，計劃2024年完成。
RBD1016在慢性HBV患者部分，已於2021年5月獲得中國香港大學的 IRB批准，並於2021年6月獲得中國香港 DOH批准，目前，正在篩選患者階段。
小番健康結語：國內以RNAi技術開發在研乙肝新藥的藥企中，以往暫時只關注到舒泰神（北京）生物製藥開發的一款STSG-0002注射液正在進行 I期臨床研究。今年以來，新增一種相同作用機理RNAi，即瑞博生物研發的siRNA分子-在研乙肝新藥RBD1016注射液（皮下注射），在其非臨床研究顯示，可高效、強效降低血清和肝組織中的乙肝表面抗原水平，單次給藥後對乙肝表面抗原抑制作用可持續近6個月，並實現血清學轉換；
來自：瑞博生物，siRNA作用機理
三、非臨床研究和作用機理
在與恩替卡韋進行組合使用後，對HBVDNA的抑制作用具有疊加效應。這也是一款新機制的在研乙肝新藥，且由我國藥企自主研發，健康志願者部分正在進行當中，在慢性HBV感染受試者部分正在篩選患者中。
從作用機理看，該候選藥物是瑞博生物自研的小核酸藥物，由siRNA和GalNAc遞送載體組成。活性成分可靶向HBV X基因保守區，透過RNA干擾對乙肝病毒的四個轉錄本均有抑制作用。
