二甲雙胍是治療2型糖尿病的一線首選和全程用藥，其作用機制獨特，它不能促進胰島素分泌，而是作用於糖代謝的過程，主要透過促進糖的無氧酵解，抑制肝糖原異生作用，減少肝糖輸出，增加肌肉、脂肪等外周組織對胰島素的敏感性，增加葡萄糖的攝取和利用，抑制腸壁細胞攝取葡萄糖而降低空腹和餐後高血糖。此外，二甲雙胍還具有減重作用，並可抑制膽固醇的生物合成和貯存，降低甘油三酯和總膽固醇水平，改善血管內皮細胞功能，增加血流量，具有明確的心血管保護作用，尤其適用於超重或肥胖的2型糖尿病患者。二甲雙胍還是聯合用藥中的基礎藥物，可與其他口服降糖藥或胰島素聯合使用，進一步獲得明顯的血糖改善，減少胰島素用量以及體重增加和低血糖風險。
服用二甲雙胍片常見噁心、嘔吐、胃脹、腹瀉、腹痛、腹部不適、消化不良、食慾不振等胃腸道反應，多發生於治療早期，多數患者可耐受，隨著服藥時間延長，症狀可基本消失，小劑量開始，逐漸加量或換用二甲雙胍腸溶片或緩釋片，二甲雙胍緩釋片在胃腸道內緩慢溶出、釋放，是減少胃腸道反應的有效方法。
二甲雙胍片的起始劑量為500mg，每日2次，在餐時或餐後立即服用，如果無明顯胃腸道反應，可逐步增加至1000mg，每日2次，每日2000mg是二甲雙胍的最佳有效劑量，可維持24小時有效血藥濃度，兼顧全天的血糖控制，如果每日用量超過2000mg，為提高耐受性，可以分3次服用，每日最大劑量不得超過2550mg。
二甲雙胍緩釋片起始劑量為500mg，每日1次，隨晚餐服用，不得掰開、碾碎或咀嚼，如果無明顯胃腸道反應，可逐步增加至2000mg，每日1次，如果不能耐受，可以考慮1000mg，每日2次，隨餐服用，每日最大劑量不得超過2000mg，使用二甲雙胍緩釋片可明顯提高胃腸道耐受性和用藥依從性。
格列美脲和格列齊特是臨床上常用的口服降糖藥，屬於磺脲類胰島素促秘劑，主要透過刺激胰島β細胞分泌胰島素而達到降低血糖的目的，並可改善胰島素抵抗，提高脂肪和肌肉等外周組織對胰島素的利用率，對於二甲雙胍不耐受或存在禁忌的2型糖尿病患者，格列美脲或格列齊特可作為首選治療藥物，單用二甲雙胍血糖不能達標時，可以首選聯合格列美脲或格列齊特，提高血糖達標率。
格列美脲是降糖作用最強的口服降糖藥，主要降低餐後血糖，也可降低空腹血糖和糖化血紅蛋白，一定要配合飲食服用，服藥期間應定時、定量用餐，在早餐前不久或早餐中服用，小劑量起始，一次1mg，一日一次，如果血糖控制穩定，維持該劑量，如果血糖控制不佳，根據患者血糖情況增加劑量，通常每隔1-2周，可逐步增加劑量至每日2mg、3mg或4mg，最大劑量為每日6mg。
格列齊特主要有兩種劑型，即格列齊特緩釋片和格列齊特片，格列齊特緩釋片規格為30mg/片，格列齊特片規格為80mg/片，格列齊特緩釋片推薦首次劑量為每日30mg，每日1次，根據患者的血糖控制情況來調整劑量， 如果血糖控制滿意，可維持該劑量，如果血糖控制不佳，劑量可逐次增至每日60mg，90mg或120mg， 每次增量間隔至少1個月，最大劑量不得超過每日120mg，必須配合飲食一起服用，推薦早餐時服用。格列齊特片推薦的初始劑量為每天80mg，根據患者血糖控制情況，每次80mg增加劑量，每次增加劑量之間應間隔至少2周，最大劑量不得超過每天320mg，標準劑量是每天160mg，分兩次服用，推薦餐時服用。
