麻醉藥最早是由中國人研製發明的。起源於三國時代醫聖華佗的草藥合劑，由洋金花為主要成分的麻沸散，吃了以後病人會昏睡。據說在當時可以利用麻沸散做一些剖腹手術，刮骨療毒，以減輕病人的疼痛。可見1800多年前，華佗就施行過全身麻醉。可惜最後華佗被曹操所殺，生前所著醫書也被他焚燬，麻醉散的具體配方就此失傳。
而後1799年，英國化學家德維發現笑氣能麻醉神經，美國一些牙醫便利用笑氣作為麻醉劑來拔牙，但麻醉的效果並不理想。此時美國一位醫師摩頓無意中聽到有人提起自己曾經被乙醚氣燻得昏昏欲睡的事情，他猜想乙醚也許有麻醉作用，他開始在動物身上做試驗，他讓動物吸入乙醚蒸汽，不一會兒動物睡著了，他用針去扎動物，發現動物此時已經沒有了疼痛反應，隨後摩頓利用乙醚做了一臺手術，手術十分順利。這種陣痛藥在醫學界稱為“麻醉藥”。
隨著社會發展，科學日漸發達。現如今全世界的醫院應用的麻醉藥物種類不再單一：有區域性麻醉、半身麻醉、全身麻醉。
