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西地那非、伐地那非和他達拉非,怎麼用更合理?醫生:有3個講究

當下,隨著社會人口老齡化的形勢不斷嚴峻,中老年男性健康問題,日益被社會各界重視。在人口老齡化的趨勢之下,以及高鹽、高脂和高糖的飲食習慣下,中老年男性發生心腦血管慢性病的機率大幅攀升。而對於勃起功能障礙(英文簡稱ED)這個疾病而言,老齡化和心腦血管慢性病都是高危因素,因在在這兩個高危因素的“挾持”之下,近年來中老年男性,患勃起功能障礙(以下用英文ED代替)的機率越來越高。

在臨床上,ED的首選治療是,採取PDE5抑制劑口服治療。常見的PDE5抑制劑有西地那非、伐地那非和他達拉非,作為臨床上常用的3種PDE5抑制劑,在治療ED方面,其療效性和安全性在國內,已經有較多確切的臨床證據,大量的多中心、雙盲、平行和安慰劑對照試驗研究證實了,這3種藥物治療ED的有效性和安全性。雖然這3種藥物臨床運用廣泛,但本質上這3種藥物的藥理性質存在共同點,也存在區別點。所以,針對不同的ED病情,如何根據3種藥物的不同藥理性質,來選擇合適的藥物,就成了治療疾病的關鍵因素。

先來簡單看看這三者藥物之間的共同點

都可以按需給藥或者按規律給藥

根據國內外文獻報道和Meta薈萃實驗分析顯示,西地那非、他達拉非、伐地那非三種藥物,其給藥方式,都可以採取按需給藥或者按規律給藥。其中,按規律給藥,一般相對於按需給藥而言,其藥物劑量偏小。從治療的作用機理上看,按規律給藥既可以保障藥物在體內,維持穩態血藥濃度,又可以改善血管內皮功能,參與改善ED形成的病理機制。

發表在中國性科學雜誌上的研究文章《枸櫞酸西地那非(萬艾可)20週年臨床應用中國專家共識》顯示,西地那非按規律給藥,一般採取25毫克劑量,根據患者病情制定合理的給藥頻率和時間。發表在中國男科學雜誌上的文章《“他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙”中國3共識》顯示,他達拉非可以採取5mg每日規律給藥,特別適用於前列腺增生合併ED的患者。發表在中國社群醫師上的文章《伐地那非治療勃起功能障礙的有效性和安全性研究》也顯示了,伐地那非低劑量規律給藥的安全性和有效性。

都可以改善血管病變

已有研究證實,ED的病因較多,除年齡原因之外,糖尿病、心血管病變和不健康的生活方式和ED的發生關聯密切。在平衡了年齡因素之後,循證醫學證明心血管病變是ED的主要病因之一。心血管病變後導致血管內皮功能損傷,而血管內皮功能是男性勃起的關鍵介質。

而西地那非、伐地那非和他達拉非用來治療ED,都被證實不但對ED本身治療有效,而且規律低劑量用藥治療,還能干預、延緩和治療ED患者的心血管病變。也就是說,在採取合理的給藥方式和給藥療程下,3種藥物可以在積極治療ED病情的同時,也可改善患者血管內皮功能,保護患者心血管系統。

都主要抑制“PDE5”

站在生理學和解剖學的角度,ED的發生最主要是因為區域性海綿體動脈供血不足導致,所以,要解決ED的必要生理步驟,就是促進區域性海綿體動脈、維持足夠程度、足夠時間的擴張,而“5型磷酸酯酶”(英文名“PDE5”)在這個過程當中起到了“破壞”的作用。

而西地那非、伐地那非和他達拉非就是一種“反制”PDE5的藥物,這三者藥物的作用機理就是“PDE5抑制劑”。這3種藥物都可以透過、抑制海綿體區域性PDE5的生成,來減少PDE5對海綿體血管擴張過程的破壞,從而使得海綿體血管維持3的時間和程度擴張。

現在再來簡單看看這三者藥物之間的不同點

藥物起效時間也有區別

根據國內外文獻報道和藥物實驗研究顯示,伐地那非的藥物起效時間最快,服用後10分鐘即可起效,西地那非次之,約30分鐘-1小時,他達拉非起效較慢,約1小時-2小時。

當然,隨著製藥企業對藥物研究的不斷更新,藥物的製作精度和提煉工藝的提升,以上3者藥物的起效時間都在不斷地提升和進步。

藥效持續時間有區別

根據以往的藥物實驗研究顯示,他達拉非作為全球第一個長效PDE5抑制劑,其藥效持續時間最長,可達36小時。伐地那非次之,藥物起效時間約6-12小時。而西地那非藥效持續時間較短,約4-8小時。

目前已經知道,藥效持續時間和藥物的半衰期有關。雖然藥效時間也是藥物的特徵之一,但是目前將藥效持續時間作為評估藥物的效果尚存爭議,由於年齡的增長效應,55歲後的男性對藥物的吸收不應期將延長。

藥物代謝也有區別

以往的藥代動力學顯示,西地那非的藥代動力學可靠且可預估,每例患者重複性好,可信度高,藥性穩定具有可預知性,藥物進入身體後,達到濃度峰值時間約為2小時。他達拉非進入身體後,達到藥物濃度峰值時間和西地那非差不多,也差不多為2小時。

而伐地那非的藥代動力學不可預見,由於生物利用率度低(約為14%),這說明藥物吸收入血後,其藥物代謝和吸收過程隨機引數較多。

現在知道了,西地那非、伐地那非和西地那非的共同點和區別,我們可以發現,實際上這3種藥物,治療ED都有著不同的特點和優勢。所以,針對不同的ED病情,臨床上就需要根據3種藥物的不同藥理性質,來規範的使用他們,爭取更大的使用效果,也把藥物的不良反應降到最低。那麼,要規範使用這3種“PDE5抑制劑”治療ED,都有哪些講究呢?具體有以下3個:

講究一、選擇藥物要正確

根據上面提到的藥物不同藥代動力學和藥效特點,根據這些資料,就可以為不同病情的ED患者,選擇出相對合適的藥物。

比如說,伴有血管內皮功能障礙(高血壓、糖尿病等)的中老年ED患者就適合選擇他達拉非,他達拉非36小時左右的藥效持續時間,被證明不良反應較小,藥效溫和持久,有效改善病情同時,對血管內皮功能也有改善作用。

而針對沒有基礎疾病的青中年ED患者,為了追求更有效的疾病改觀,就可以選擇藥物起效快,藥效持續時間足夠,血藥濃度峰值較高,藥物代謝特點可預知的西地那非。

同時,隨著社會經濟不斷髮展,有相當一部分青年處在生活工作高節奏的氛圍當中,這類患者有一定的社交需求和心理壓力,平時閒暇時間也有限,對於性生活的計劃隨機性較大,所以適合選擇起效快,快速產生藥效反應的伐地那非。

講究二、服用方法要正確

根據國內外文獻報道,有實驗研究能夠證明,ED患者對這3種PDE5抑制劑的錯誤使用率高達40%-60%,常見的錯誤服用方法包括:服藥後立即性生活、服藥後缺乏有效的性刺激、高脂飲食後服藥和錯誤劑量服藥等。

一般來說,藥物進入人體後,都要經過胃腸吸收、入血、代謝等過程,而這個過程就是藥物的起效時間,比如西地那非需要1個小時起效、他達拉非1-2個小時起效、伐地那非15分鐘-30分鐘起效,如果在藥物起效之前便進行性生活,ED的情況便得不到改善。

而不管是西地那非,抑或是伐地那非和他達拉非,這3種藥物上面說到了,本質是透過抑制“PDE5”的生成,為區域性海綿體平滑肌擴張和供血提供足夠的的程度和時間,而區域性海綿體平滑肌要供血的前提是需要性刺激的,這也是人體正常的神經生理反應,ED患者也不例外,所以ED患者服用藥物,但也需要有正常的性慾。

同時,3種藥物中,除了他達拉非之外,西地那非個伐地那非的藥效都會受到高脂肪食物的影響。研究顯示高脂飲食會降低藥物的吸收速度,使藥物達到最大血藥濃度的時間延長約1小時,也會破壞藥物所能達到的治療療效。

講究三、有效劑量要正確

臨床上,關於這3種藥物,經常可以看到患者有效劑量使用不正確,具體表現為:單次按需服用劑量不達標、治療有效後未規律服用有效治療劑量。

雖然不同個體差異化大,但是使用這3種藥物治療ED,為了避免藥物無效和保持比較穩定的藥效,根據不同的病情程度就需要服用相對應達標劑量,同時還應該重複、規律得使用,這樣才能提高並鞏固療效。如果服用的劑量和病情嚴重程度不匹配,或者服用有效但卻間斷服用,這樣就會造成對藥效很難滿意。

臨床上,很多患者對藥物的性質不瞭解,既有接受的態度,又有害怕的心態,這種矛盾的心理不但造成藥物服用劑量不正確,也會造成對藥物的選擇產生極大的隨意性。目前針對這些問題,相關領域很多專家已經呼籲,ED患者應該在醫生指導下,長期、固定化、規律得使用藥物!

總結:積極治療病因,正確配合藥物,建立充分的信心,才能使得病情最大獲益

當前隨著經濟的改善,生活條件不斷的提高,很多男性對ED的病情,已經不再單純滿足於改善病情,而是想最大程度的祛除病因,做到少吃藥、不吃藥的前提下,既能夠有較為自然的性生活能力,也要滿足最大心理獲益。這就要求ED患者要積極的治療,和ED相關的阿原發基礎疾病,比如說祛除血管內皮功能障礙的因素,糾正不健康的生活方式,還要建立信心,祛除自卑和負面的心理因素,在這種前提下,再積極的、合理的規範的使用藥物,這樣才能夠對ED病情達到“標本兼治”,使自己的病情儘快康復,使心身和心理都有最大的獲益!

參考文獻:

1、楊東 王雪梅 鮮紅 程強軍《伐地那非治療勃起功能障礙的有效性和安全性研究》中國社群醫師 2021,37(13),72-73

2、姜輝 戴玉田 鄧春華 周輝良《枸櫞酸西地那非(萬艾可)20週年臨床應用中國專家共識》中國性科學. 2019,28(07)

3、姜輝 鄧春華 商學軍《“他達拉非5mg每日一次治療勃起功能障礙”中國專家共識》中國男科學雜誌. 2018,32(01)

4、郭應祿《郭應祿男科學》第二版

分類: 體育
時間: 2022-04-10

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