-禮來（Eli Lilly）與合作伙伴Incyte近日宣佈了口服JAK抑制劑Olumiant（中文商品名：艾樂明，通用名：baricitinib，巴瑞替尼）治療活動性系統性紅斑狼瘡（SLE）成人患者3期臨床開發專案的更新。
根據來自2項關鍵3期臨床試驗（SLE-BRAVE-I和II）的頂線療效結果，禮來已決定終止Olumiant治療狼瘡的3期開發專案。
在SLE-BRAVE-I試驗中，口服Olumiant 4mg劑量達到了主要終點：在活動性SLE成人患者中，治療第52周，採用達到SRI-4應答（整體疾病活動的綜合測量）的患者比例衡量，與安慰劑相比，疾病活動度在統計學上顯著降低。SLE-BRAVE-II試驗在活動性SLE成人患者中開展，但未達到SRI-4應答的主要終點。2項研究均未達到關鍵次要終點。2項研究的安全性結果與之前發表的Olumiant資料一致。
禮來打算對SLE專案資料進行全面分析，以幫助瞭解該疾病，推進科學研究，並打算在晚些時候公佈研究結果。該公司正在與調查人員合作，以恰當地結束3期SLE長期擴充套件試驗SLE-BRAVE-X，該試驗旨在對完成SLE-BRAVE-I或II試驗的成人患者進行為期3年的長期安全性和有效性評估。
Olumiant的活性藥物成分為baricitinib，這是由Incyte發現的一種口服JAK1/JAK2抑制劑，由禮來根據Incyte的許可開發，用於治療多種炎症性疾病和自身免疫性疾病，包括類風溼關節炎（RA）、銀屑病、糖尿病腎病、特應性皮炎（AD）、系統性紅斑狼瘡（SLE）、幼年特發性關節炎（JIA）等。
JAK酶有4種，分別為JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依賴性細胞因子參與多種炎症和自身免疫性疾病的發病過程，提示JAK抑制劑或可廣泛用於治療各種炎症性疾病。在激酶檢測試驗中，baricitinib針對JAK1和JAK2表現出的抑制強度要比JAK3高出100倍。
截至目前，Olumiant已在超過75個國家（包括美國、中國、歐盟、日本）獲得批准並上市，用於治療中度至重度活動性類風溼關節炎（RA）成人患者。此外，Olumiant在40多個國家（包括整個歐盟和日本）被批准用於治療中度至重度特應性皮炎（AD）成人患者。此外，Olumiant在日本還被批准用於治療住院成人患者中與COVID-19相關的肺炎。
治療RA方面，Olumiant在歐盟批准的劑量為4mg和2mg，在美國批准的劑量為2mg、在中國批准的劑量為2mg。用藥方面，Olumiant每日口服一次，可作為單藥或聯合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物疾病修飾抗風溼療法（non-biologic DMARDs）。不推薦將Olumiant與其他JAK抑制劑、或生物DMARD、強效免疫抑制劑（如硫唑嘌呤和環孢菌素）聯合用藥。值得注意的是，Olumiant的美國藥物標籤中附有一則黑框警告，提示嚴重感染、惡性腫瘤和血栓形成的風險。
