近日，恆瑞提交的甲苯磺酸瑞馬唑侖新適應症上市申請（受理號：CXHS2100004）已進入“行政審批”階段，即將獲批上市。根據恆瑞之前的新聞稿和中期報告資料，推測本次申請上市的適應症是支氣管鏡診療鎮靜。
甲苯磺酸瑞馬唑侖屬於苯二氮䓬類藥物，是一種短效的GABA受體激動劑，透過作用於GABAa受體，引起氯離子內流，抑制神經元電活動，產生鎮靜作用。它透過全身酯酶代謝，代謝產物無活性，起效和消除迅速，血流動力學穩定和呼吸迴圈更平穩，並且具有鎮靜逆轉劑等優點。
瑞馬唑侖遊離鹼不穩定，需要成鹽改善其理化特性，恆瑞醫藥在鹽型篩選的過程中，選擇了毒性更低的甲苯磺酸成鹽。甲苯磺酸瑞馬唑侖具有更好的光學純度和安全性，該鹽在水中可得穩定的晶型，降低了成品中有機溶劑殘留的風險。
2019年12月，瑞馬唑侖首次在中國獲批上市，用於常規胃鏡診斷和治療時的鎮靜；2020年6月，擴充套件新適應症，用於結腸鏡檢查鎮靜。 此外，支氣管鏡診療鎮靜、全身麻醉的適應症已申報上市，區域性麻醉輔助鎮靜、ICU 機械通氣鎮靜適應症正在開展II期臨床。
本次上市申請基於一項多中心、隨機、單盲、陽性藥物平行對照III期臨床試驗，旨在評估甲苯磺酸瑞馬唑侖用於支氣管鏡診療鎮靜有效性和安全性。研究共入組330名受試者，主要終點是鎮靜成功率，次要終點是誘導時間、甦醒時間、停止使用試驗藥物到Aldrete評分≥9分的時間、鎮靜低血壓的發生率。結果顯示，試驗達到研究的主要終點。
