本報記者 袁元
日前，國家藥品監督管理局核准簽發前沿生物的《藥物臨床試驗批准通知書》，注射用抗新冠病毒藥物FB2001在國內開展藥物臨床I期橋接試驗申請獲批。作為目前國內唯一進入臨床試驗階段的蛋白酶抑制劑，其臨床試驗的獲批將進一步推進在中國的研發程序。
目前新冠治療抗病毒藥物的研發可以劃分為中和抗體和小分子藥等，新冠中和抗體類藥物的主要作用機制是中和新冠病毒，阻止病毒吸附和進入易感細胞，從而阻斷病毒或其遺傳物質進入胞內增殖。而小分子藥物的作用機制比較多樣，大多透過干擾病毒自身的複製來達到消滅病毒的效果，目前進展較快的分別是RNA聚合酶抑制劑、雄激素受體拮抗劑以及3CL蛋白酶抑制劑（3C-likeprotease，3CLpro）。
3CL蛋白酶是新冠病毒複製所必需的酶，是抗新冠病毒小分子藥物開發的重要靶點，3CL蛋白酶也是在病毒自身編碼中剪下和加工RNA的主要蛋白酶，目前人們對SARS病毒和新型冠狀病毒（SARS-COV-2）的3CL蛋白酶結構研究最多。在疫情暴發初期，國內創新型生物醫藥企業前沿生物即開展前瞻性抗新冠病毒候選藥物的研發佈局，目前其在研、針對住院患者的抗新冠病毒新藥FB2001進度在全球相對領先。
FB2001為新型冠狀病毒（SARS-CoV-2）蛋白酶抑制劑，是基於冠狀病毒主蛋白酶（3CL蛋白酶）三維結構設計合成的擬肽類化合物，具有高效靶向抑制冠狀病毒主蛋白酶、以及體外抗新冠病毒的活性，透過抑制3CL蛋白酶的催化功能而抑制病毒多聚蛋白前體的切割，阻斷病毒複製，抑制子代病毒生成，其獨特作用機制使其活性理論上不受任何目前集中在病毒S蛋白突變影響，更具稀缺性和獨立性。
研究顯示，FB2001在實驗動物體內展現出良好的體內抗病毒效果、藥代動力學特徵和安全性，上述研究成果已發表於國際權威期刊《科學》（Science）並作為封面文章刊登。目前FB2001正在美國開展I期臨床試驗，採用單中心、隨機、盲法、安慰劑對照設計，主要目的為評價FB2001在人體的耐受性、安全性和藥代動力學特徵。
（編輯 田冬）
