本報訊 （記者馮金燦 通訊員石劉奇 張浥塵）近日，河南省立眼科醫院（河南省眼科研究所）李景果團隊研發了一種基於糖基仿生遞藥系統的新型抗真菌滴眼液，透過有效遞送抗真菌藥物，實現對真菌性角膜炎的有效治療。
真菌性角膜炎是一種致盲率極高的感染性眼病，臨床上可用藥物少，治療棘手。眼部給藥存在的固有屏障作用（淚膜屏障、角膜屏障等）和真菌耐藥性的持續增加，使得真菌性角膜炎難於有效控制。同時，作為一種嚴重的感染性疾病，致病真菌繁殖力強，疾病發展迅猛，必須在確診後儘早積極抗真菌，才有可能減少患者致盲的風險。目前臨床中常用唑類（氟康唑）和多烯類化合物（兩性黴素B，那他黴素）等抗真菌藥物，儘管可用於真菌性角膜炎的治療，但由於其角膜透性差、抗菌譜窄、穩定性和溶解性差等原因，使得真菌性角膜炎的治療效果欠佳，併產生很大的毒副作用。
李景果團隊針對上述問題，採用奈米技術製備了新型抗真菌滴眼液，構建了一種糖基仿生聚合物遞藥系統，該遞藥系統具有延長眼表滯留和暫時開啟細胞間鍵接雙重功能，透過對載體材料的功能化設計，賦予體系具備物理和化學雙效延長在眼表的滯留，克服眼表給藥屏障作用，提高真菌性角膜炎的療效。生物安全性評估結果表明抗真菌滴眼液沒有細胞毒性，不會對眼睛產生刺激性。藥代動力學結果表明單次滴注抗真菌滴眼液後，淚液、角膜和房水中的藥物濃度顯著增加，角膜和房水中藥物的相對生物利用度比對照組分別高1.97倍和9.04倍。藥物濃度從0.3wt%降低到0.1wt%，給藥頻率從1小時一次降低到12小時一次（一天兩次）後，抗真菌滴眼液在體外、體內均表現出優異的抗真菌療效，縮短了病程。該新型抗真菌滴眼液透過負載高效廣譜抗真菌藥物益康唑，可降低區域性給藥頻次和給藥濃度，減少藥物毒副作用，從而提高患者的依從性，並降低經濟成本，具有較好的臨床應用前景，將為患者帶來福音。
該項研究發表在國際知名期刊上。鄭州大學2018級研究生石劉奇為論文的第一作者，河南省立眼科醫院副主任醫師慄佔榮和副研究員李景果為該論文的共同通訊作者，河南省立眼科醫院為第一完成單位。該項研究得到了國家自然科學基金、河南省“中原青年拔尖人才”支援計劃、河南省科技攻關計劃和河南省立眼科醫院基礎研究專項等專案的資助。
