光學活性的環丙胺是眾多具有生物活性的天然產物、藥物和農藥的基本結構單元，有不同種類的不對稱合成方法。傳統方法主要包括烯胺類化合物的[2+1] 反應和環丙烯的氫（碳）胺化反應。這些底物的反應位點通常需要進行預活化，從而增加冗餘的合成步驟和額外的試劑。發展原子和步驟經濟的催化不對稱方法是該領域的一個發展方向。
近期，中國科學院蘭州化學物理研究所羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室有機硼催化組徐森苗團隊針對環丙胺碳氫活化中缺乏合適導向基、易開環、存在競爭性反應等問題，利用金剛烷取代的CBL，首次實現以簡單環狀醯亞胺為導向基，環丙胺類化合物的高對映選擇性C(sp3)-H鍵硼化反應，產物的最高ee值可達99% 。該反應具有非常廣譜的底物相容性（36個例子），所獲得的硼化產物可發生一系列的轉化反應，並可實現生物活性分子的合成。
相關成果發表在《德國應用化學》上。研究得到國家自然科學基金、江蘇省自然科學基金、蘭州化物所、羰基合成與選擇氧化國家重點實驗室和杭州師範大學有機矽化學及材料技術教育部重點實驗室的支援。
CBL/Ir催化的環丙胺類化合物的不對稱C(sp3)-H鍵硼化反應
來源：中國科學院蘭州化學物理研究所
