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什麼是FGFR2融合膽管癌?靶向藥物有哪些?

我們知道,膽管癌是一種肝臟膽管癌症,是一種嚴重且通常致命的疾病,且晚期不可切除的膽管癌是一種罕見的侵襲性惡性腫瘤,預後不良,約15%-20%患者為FGFR2融合膽管癌。而人們常說的FGFR2融合膽管癌是什麼?

FGFR2融合膽管癌

膽管癌是一種在膽管中形成的罕見、嚴重且進展迅速的癌症。您的膽管是一個小管網路,移動膽汁透過肝臟,膽囊和小腸,以幫助消化。癌症可以從膽管系統的任何部位開始。

與所有癌症一樣,當細胞的變化導致其異常反應、生長失控並形成腫瘤時,膽管癌即在體內發生。

FGFR2融合,是在一種叫做成纖維細胞生長因子受體(FGFR)的蛋白質中發現了一種可能導致膽管癌的基因改變。

通常,健康細胞中表達的FGFR蛋白有助於它們正常生長和分裂。但當一種蛋白(稱為FGFR2)因基因融合而改變時,會導致細胞生長失控,轉化為FGFR2融合驅動的膽管癌。並非所有膽管癌都有這種特定的遺傳變化。

FGFR2融合或重排幾乎只發生在肝內膽管癌中。成纖維細胞生長因子受體(FGFR)在腫瘤細胞增殖、存活、遷移和血管生成(新生血管的形成)中起著重要作用。FGFR中的融合、重排、易位和基因擴增與多種腫瘤的發生發展密切相關。

FGFR2融合膽管癌靶向治療

靶向治療,也被稱為精確藥物,可用於癌症包括某些型別的基因變化的人。

在過去的 7 年中,幾家公司已經開發和研究了 FGFR 抑制劑,用於 FGFR改變的癌症患者的小分子抑制劑。在FGFR2融合膽管癌領域,近年來的靶向新藥有以下:



Pemazyre(pemigatinib)培米替尼

① Pemazyre(pemigatinib)培米替尼

2020年04月17日,美國FDA宣佈加速批准Incyte公司開發的FGFR2抑制劑Pemazyre(pemigatinib)上市,治療攜帶FGFR2基因融合或其它重排型別的經治晚期膽管癌成人患者。

培米替尼是第1款批准治療晚期膽管癌成人患者的靶向療法。這是一種選擇性成纖維細胞生長因子受體(FGFR)激酶抑制劑,該藥可透過阻斷腫瘤細胞中的FGFR2來阻止腫瘤細胞的生長和擴散,可以幫助膽管癌患者縮小一定量的目標腫瘤或使其消失。



Truseltiq(Infigratinib)

② Truseltiq(Infigratinib)

2021年5月28日,BridgeBio Pharma下屬QED Therapeutics公司和Helsinn集團共同宣佈,美國FDA已加速批准Truseltiq(infigratinib)上市,用於治療攜帶FGFR2融合或重排的區域性晚期或轉移性膽管癌(CCA)經治患者。

Infigratinib是口服、ATP競爭性、FGFR酪氨酸激酶抑制劑,可阻斷異常的FGFR2基因並降低其活性。在晚期、不可切除CCA患者的關鍵性臨床試驗中,它導致腫瘤縮小。

以上就是FGFR2融合膽管癌與相關靶向新藥研究介紹,希望對相關患者有所幫助。

分類: 歷史
時間: 2021-11-10

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